專利名稱：有機(jī)鍺注射劑及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及有機(jī)鍺的制劑，具體說是涉及一種有機(jī)鍺注射劑，本發(fā)明還涉及該制劑的制備工藝。
背景技術(shù)：
有機(jī)鍺(Ge-132)是人參、靈芝等名貴中藥的重要活性成分，分子式為(CH2CH2COOHGe)2O3，為白色粉末，無(wú)味，不溶于乙醇、乙醚，可溶于堿、水中。
研究表明癌細(xì)胞電位比正常細(xì)胞高，易于分裂增殖，Ge-132能從癌細(xì)胞中奪取氫離子，從而降低細(xì)胞電位，改變其生理狀態(tài)，直至抑制其繁殖，并防止向其他部位擴(kuò)散。另?yè)?jù)研究表明Ge-132對(duì)艾滋病病毒逆轉(zhuǎn)錄酶具有一定的抑制作用。
目前尚無(wú)含有有機(jī)鍺的注射制劑，一般為口服制劑，使用時(shí)由于吸收率等原因不能夠達(dá)到很好的血藥濃度，且作用部位也易受影響，因此不易很好發(fā)揮其抗腫瘤、抗艾滋病病毒的作用，限制了有機(jī)鍺的推廣應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對(duì)上述問題提供一種高效、不易破壞、血藥濃度高的有機(jī)鍺注射劑。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供上述有機(jī)鍺注射劑的制備工藝。
本發(fā)明的目的是通過下列措施來(lái)實(shí)現(xiàn)的一種有機(jī)鍺注射劑，它是由有機(jī)鍺或有機(jī)鍺、多糖或有機(jī)鍺多糖復(fù)合體為原料，用注射用水配制而成。
所述的有機(jī)鍺注射劑，其中有機(jī)鍺的含量＞0且≤1.08g/100ml。
所述的有機(jī)鍺注射劑，其中有機(jī)鍺多糖復(fù)合體的含量為＞0且≤2g/100ml。
所述的有機(jī)鍺注射劑，其中多糖的含量為＞0且≤5g/100ml。
所述的有機(jī)鍺注射劑，其中多糖是灰樹花多糖、靈芝多糖、猴頭多糖、姬松茸多糖、云芝多糖、樸菇多糖、銀耳多糖、木耳多糖、黃芪多糖、枸杞多糖或香菇多糖。
所述的有機(jī)鍺注射劑，其中有機(jī)鍺多糖復(fù)合體為有機(jī)鍺與灰樹花多糖、靈芝多糖、猴頭多糖、姬松茸多糖、云芝多糖、樸菇多糖、銀耳多糖、木耳多糖或香菇多糖的復(fù)合體。
所述的有機(jī)鍺注射劑，其中它的劑型為注射液。
所述的有機(jī)鍺注射劑，其中注射液是靜脈注射液或肌肉注射液。
所述的有機(jī)鍺注射劑的制備工藝，包含下列步驟a.將有機(jī)鍺或有機(jī)鍺、多糖或有機(jī)鍺多糖復(fù)合體與注射用水混合，加熱，攪拌，使其充分溶解；b.按注射劑常規(guī)制備工藝，過濾、調(diào)pH、定容、灌封、滅菌、包裝。
本發(fā)明的有益效果1、本發(fā)明的藥效學(xué)本發(fā)明有機(jī)鍺注射劑對(duì)癌細(xì)胞、艾滋病病毒逆轉(zhuǎn)錄酶具有明顯的抑制作用。
2、本發(fā)明的毒理學(xué)本發(fā)明有機(jī)鍺注射劑無(wú)毒副作用。
3、本發(fā)明使有機(jī)鍺在體內(nèi)很快達(dá)到最佳血藥濃度、具有快速高效的特點(diǎn)。
4、本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)便可行。
具體實(shí)施例方式
以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步闡明，實(shí)施例不是對(duì)本發(fā)明的限制。
本發(fā)明中的有機(jī)鍺多糖復(fù)合體可以采用購(gòu)買方式或通過下列方式制備獲得將有機(jī)鍺加入培養(yǎng)真菌的液體或固體培養(yǎng)基中，通過相應(yīng)真菌菌體發(fā)酵產(chǎn)生含有有機(jī)鍺多糖復(fù)合體的發(fā)酵物，再將該發(fā)酵物加水加熱80-100℃，每次4小時(shí)，提取2次，得水提取液，減壓濃縮，加入2-4倍95％乙醇，24小時(shí)后離心取沉淀物，得到有機(jī)鍺多糖復(fù)合體粗提物，粗提物經(jīng)雙氧水處理后加入2-4倍95％乙醇，24小時(shí)后離心取沉淀物，得到有機(jī)鍺多糖復(fù)合體提取物，提取物加水溶解，加入5倍氯仿-正丁醇混合劑，離心去除蛋白質(zhì)，糖溶液經(jīng)水透析，減壓濃縮，加入3-4倍95％乙醇，24小時(shí)后離心取沉淀物，得有機(jī)鍺多糖復(fù)合體精品，精品上DEAE-sephadex A-25層析柱，不同濃度NaCl分段洗脫，分段收集，透析、濃縮后加入3-4倍95％乙醇，24小時(shí)后離心取沉淀物，得到有機(jī)鍺多糖復(fù)合體純品。
實(shí)施例1制劑處方(1000ml容量)有機(jī)鍺0.1g，注射用水加至1000ml。
制劑工藝如下按處方將有機(jī)鍺加入到900ml注射用水中，混合，加熱至100℃，攪拌，使其充分溶解；0.22μm膜過濾，調(diào)pH為7.5，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分鐘滅菌，包裝，制成靜脈注射液。
實(shí)施例2制劑處方(1000ml容量)有機(jī)鍺0.1g，灰樹花多糖0.02g，注射用水加至1000ml。
制劑工藝如下按處方將有機(jī)鍺、灰樹花多糖加入到950ml注射用水中，混合，加熱至100℃，攪拌，使其充分溶解；加活性炭適量，攪拌吸附20分鐘，脫炭，0.22μm膜過濾，調(diào)pH為7.8，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分鐘滅菌，包裝，制成肌肉注射液。
實(shí)施例3制劑處方(1000ml容量)有機(jī)鍺0.1g，靈芝多糖0.05g，注射用水加至1000ml。
制劑工藝如下按處方將有機(jī)鍺、靈芝多糖加入到950ml注射用水中，混合，加熱至100℃，攪拌，使其充分溶解；加活性炭適量，攪拌吸附20分鐘，脫炭，0.22μm膜過濾，調(diào)pH為7.8，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分鐘滅菌，包裝，制成靜脈注射液。
實(shí)施例4制劑處方(1000ml容量)有機(jī)鍺靈芝多糖復(fù)合體0.02g，注射用水加至1000ml。
制劑工藝如下按處方將有機(jī)鍺靈芝多糖復(fù)合體加入到950ml注射用水中，混合，加熱至100℃，攪拌，使其充分溶解；加活性炭適量，攪拌吸附20分鐘，脫炭，0.22μm膜過濾，調(diào)pH為7.8，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分鐘滅菌，包裝，制成肌肉注射液。
實(shí)施例5制劑處方(1000ml容量)有機(jī)鍺香菇多糖復(fù)合體0.02g，注射用水加至1000ml。
制劑工藝如下按處方將有機(jī)鍺香菇多糖復(fù)合體加入到950ml注射用水中，混合，加熱至100℃，攪拌，使其充分溶解；加活性炭適量，攪拌吸附20分鐘，脫炭，0.22μm膜過濾，調(diào)pH為7.5，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分鐘滅菌，包裝，制成靜脈注射液。
權(quán)利要求
1.一種有機(jī)鍺注射劑，其特征在于它是以有機(jī)鍺或有機(jī)鍺、多糖或有機(jī)鍺多糖復(fù)合體為原料，用注射用水配制而成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的有機(jī)鍺注射劑，其特征在于有機(jī)鍺的含量＞0且≤1.08g/100ml。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的有機(jī)鍺注射劑，其特征在于有機(jī)鍺多糖復(fù)合體的含量＞0且≤2g/100ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的有機(jī)鍺注射劑，其特征在于多糖的含量＞0且≤5g/100ml。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的有機(jī)鍺注射劑，其特征在于多糖是灰樹花多糖、靈芝多糖、猴頭多糖、姬松茸多糖、云芝多糖、樸菇多糖、銀耳多糖、木耳多糖、黃芪多糖、枸杞多糖或香菇多糖。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的有機(jī)鍺注射劑，其特征在于有機(jī)鍺多糖復(fù)合體為有機(jī)鍺與灰樹花多糖、靈芝多糖、猴頭多糖、姬松茸多糖、云芝多糖、樸菇多糖、銀耳多糖、木耳多糖或香菇多糖的復(fù)合體。
7.根據(jù)權(quán)利要求1～6中任一項(xiàng)所述的有機(jī)鍺注射劑，其特征在于它的劑型為注射液。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的有機(jī)鍺注射劑，其特征在于注射液是靜脈注射液或肌肉注射液。
9.權(quán)利要求1所述的有機(jī)鍺注射劑的制備工藝，其特征在于包含下列步驟a.將有機(jī)鍺或有機(jī)鍺、多糖或有機(jī)鍺多糖復(fù)合體與注射用水混合，加熱，攪拌，使其充分溶解；b.按注射劑常規(guī)制備工藝，過濾、調(diào)pH、定容、灌封、滅菌、包裝。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種有機(jī)鍺注射劑及其制備工藝。該注射劑以有機(jī)鍺或有機(jī)鍺、多糖或有機(jī)鍺多糖復(fù)合體為原料，用注射用水配制而成；該制備工藝包括將有機(jī)鍺或有機(jī)鍺、多糖或有機(jī)鍺多糖復(fù)合體注射用水混合，加熱，攪拌，使其充分溶解，按注射劑常規(guī)制備工藝，過濾、調(diào)pH、定容、灌封、滅菌、包裝。該注射劑穩(wěn)定性好、血藥濃度高、效果好、無(wú)毒副作用，該制備工藝簡(jiǎn)便可行。
文檔編號(hào)A61K9/08GK1806809SQ20051003814
公開日2006年7月26日 申請(qǐng)日期2005年1月18日 優(yōu)先權(quán)日2005年1月18日
發(fā)明者潘維新 申請(qǐng)人:潘維新