專利名稱：一種膏藥、貼劑用載體膠粘劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及施用于皮膚的膏藥、貼劑載體膠粘劑。具體而言，涉及苯乙烯、異戊二烯嵌段共聚物的熱熔壓敏膠及其制備方法。
背景技術(shù)：
業(yè)內(nèi)技術(shù)人員知道苯乙烯、異戊二烯嵌段共聚物SIS具有很好的內(nèi)聚力和優(yōu)良的粘著性能，同時(shí)模量低，熔融粘度小，涂布性能好，是一種很好的熱熔壓敏膠基礎(chǔ)材料。 SIS熱熔壓敏膠主要由SIS、增塑劑、增粘樹脂按一定比例混合經(jīng)加熱熔融而制成。通過SIS 牌號(hào)的選擇及應(yīng)用配方調(diào)整可以得到不同性能包括初粘力、持粘力和剝離力的熱熔壓敏膠。
施用于皮膚的膏藥或貼劑，由于使用方便、給藥快速持久，已深受廣大患者的歡迎，因而其在市場(chǎng)上一直保持很好的銷售。膏藥或貼劑的制備方法通常是先將功能藥物加入到有關(guān)膠粘劑中，然后施膠于由薄膜、無紡布或織布制成的載體上即可。它們幾乎可用于人體各個(gè)部位并對(duì)包括炎癥、疼痛在內(nèi)的疾病進(jìn)行消炎、止痛或其它目的的治療。目前，國(guó)內(nèi)膏藥或貼劑所用載體膠粘劑為天然橡膠，以天然橡膠為載體膠粘劑制備的膏藥或貼劑存在多方面不足1)含有天然蛋白酶使部分人群易產(chǎn)生過敏反應(yīng)；2)剝離時(shí)毛發(fā)或皮膚牽拉產(chǎn)生的物理刺激較大，疼痛感較強(qiáng)。因此業(yè)內(nèi)很多技術(shù)人員已經(jīng)或正在研究以SIS熱熔壓敏膠取代天然橡膠用于膏藥或貼劑的載體膠粘劑。日本專利貼劑(專利號(hào)ZL00817036.3) 公開了一種包含苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、聚異丁烯、增粘劑、增塑劑和藥物有效成分的對(duì)皮膚刺激較小、保存穩(wěn)定性和熱穩(wěn)定性好的貼劑，其加藥溫度為100-200°C ； 日本專利含有抗炎藥的貼劑(專利號(hào)ZL01808284.X)公開了一種包含苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、聚異丁烯、增粘劑、增塑劑、分散劑和藥物的消炎鎮(zhèn)痛貼劑，其加藥溫度為110-200°C或者以有機(jī)溶劑溶解后加藥制成。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種新的膏藥或貼劑所用的載體膠粘劑及其制備方法，以取代傳統(tǒng)的天然橡膠，這種熱熔壓敏膠具有較低的加藥和涂布溫度，且這種膏藥、貼劑具有很好的粘著力和較低的剝離力。
一種膏藥、貼劑用載體膠粘劑，由以下組分制成
苯乙烯-異戊二烯_苯乙烯嵌段共聚物(SIS) 100重量份；
增塑劑65-85重量份；
增粘樹脂130-155重量份；
另加抗氧劑O. 1-0. 5wt% ；
所述的苯乙烯_異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物為線型結(jié)構(gòu)，嵌段比為 14-16/86-84,分子量為10-13萬,兩嵌段含量為18_25wt% ,兩嵌段分子量為6-8萬。
所述的載體膠粘劑優(yōu)選
苯乙烯-異戊二烯_苯乙烯嵌段共聚物100重量份；
增塑劑70-80重量份；
增粘樹脂140-150重量份；
另加抗氧劑O. 2wt% ;
苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物SIS的分子量為11-12萬；兩嵌段含量為 20-22wt%。
所述的增塑劑包括鄰苯二甲酸二辛(丁)酯、礦物油、植物油或液體石蠟；優(yōu)選為環(huán)烷油；更具體優(yōu)選克拉瑪伊產(chǎn)環(huán)烷油KN-4010。
所述的增粘樹脂包括松香類、萜烯類和合成類石油樹脂；優(yōu)選為合成類石油樹脂; 進(jìn)一步優(yōu)選為碳五石油樹脂或氫化碳五石油樹脂。
所述的抗氧劑包括1010、1076、168、AC、DLTP中的一種或幾種(屬于酚類和酯類抗氧劑);優(yōu)選為1076和1010中的一種或幾種。
載體膠粘劑的制備方法為在氮?dú)獗Ｗo(hù)及抗氧劑存在條件下在反應(yīng)釜內(nèi)將各組分經(jīng)160-190°C高溫?cái)嚢枞廴诙瞥伞?br> 本發(fā)明所確定的SIS技術(shù)參數(shù)，目前國(guó)內(nèi)外尚無技術(shù)參數(shù)完全與之相同的SIS牌號(hào)，所需SIS為發(fā)明人設(shè)計(jì)合成。之所以選擇上述技術(shù)參數(shù)的SIS，是因?yàn)榘l(fā)明人發(fā)現(xiàn)使用這種技術(shù)參數(shù)的Sis所制備的熱熔壓敏膠在具有較低軟化點(diǎn)的同時(shí)還保持了較好持粘力， 從而達(dá)到其作為膏藥、貼劑載體膠粘劑時(shí)具有較低加藥溫度，避免所加藥物在較高溫度下?lián)]發(fā)或分解，降低功能藥物有效成分的目的。
本發(fā)明用于膏藥或貼劑的載體膠粘劑具有優(yōu)良的粘著力和較低的剝離力，同時(shí)還具有較低的加藥溫度，且加藥后的涂布溫度更低，在載藥總量不高于載體膠20%時(shí)所制備的膏藥或貼劑仍具有良好的粘著力，且剝離力較低，有利于剝離時(shí)毛發(fā)或皮膚牽拉產(chǎn)生較小的物理刺激，減輕膏藥或貼劑剝離時(shí)的疼痛感。
為實(shí)現(xiàn)膏藥或貼劑載體膠粘劑較好粘著力、較低剝離力和較低加藥溫度之目的， 發(fā)明人對(duì)SIS技術(shù)參數(shù)和熱熔壓敏膠應(yīng)用配方進(jìn)行了認(rèn)真的研究，并基于如下發(fā)現(xiàn)完成了本發(fā)明。
本發(fā)明具有突出的效果。作為載體膠粘劑的這種熱熔壓敏膠的加藥溫度低于 100°C，通常為80-90°C，涂布溫度為低于90°C，通常為70-80°C，初粘力大于32#球(滾球法)、持粘力大于24小時(shí)、剝離強(qiáng)度小于I. 5牛/毫米，且加藥后制成的膏藥或貼劑初粘力大于30#球、持粘力大于O. 5小時(shí)、剝離強(qiáng)度小于I. 2牛/毫米，滿足膏藥或貼劑載體膠粘劑的要求。
具體實(shí)施方式
為使本領(lǐng)域技術(shù)人員更好地理解本發(fā)明，列舉以下具體的實(shí)施例，但不以任何方式限制本發(fā)明。
實(shí)施例I
所需SIS由專業(yè)人員合成。且SIS的技術(shù)參數(shù)為線型結(jié)構(gòu)、嵌段比15/85、分子量11萬、兩嵌段含量20%、兩嵌段分子量7萬。按應(yīng)用配方質(zhì)量份SIS 100份、環(huán)烷油75 份、氫化C5石油樹脂145份，抗氧劑1010 0.2%，在180°C下攪拌熔融制成熱熔壓敏膠，有關(guān)性能如下
初粘力32#持粘力1500剝離力0.92軟化點(diǎn)75.8加藥溫度88球rrnn
實(shí)施例2
在實(shí)施例I的基礎(chǔ)上加藥并涂布，制成膏藥。所加藥物為北京羚銳提供的傷濕祛痛膏配方藥，加藥物比例為15%。有關(guān)性能如下
初粘力32#持粘力剝離力球60 min 0.78 N/mm涂布溫度 85 0C
實(shí)施例3
SIS的技術(shù)參數(shù)與實(shí)施例I相同，按應(yīng)用配方質(zhì)量份SIS 100份、環(huán)烷油80份、氫化C5石油樹脂140份，抗氧劑1010 O. 2%，在180°C下攪拌熔融制成熱熔壓敏膠，并加藥涂布，制成膏藥，所加藥物為北京羚銳提供的傷濕祛痛膏配方藥，加藥物比例為18%。有關(guān)性能如下
初粘力32#球持粘力35min剝離力0.64N/mm加藥溫度850C涂布溫度730C
實(shí)施例4
SIS的技術(shù)參數(shù)與實(shí)施例I相同,按應(yīng)用配方質(zhì)量份SIS 100份、環(huán)燒油70份、氫化C5石油樹脂150份，抗氧劑1010 O. 2%，在180°C下攪拌熔融制成熱熔壓敏膠，并加藥涂布，制成膏藥，所加藥物為北京羚銳提供的傷濕祛痛膏配方藥，加藥物比例為18%。有關(guān)性能如下
初粘力持粘力剝離力加藥溫度涂布溫度30#球50min0.90N/mm92°C86°C
對(duì)比例I
所用SIS牌號(hào)為巴陵石化公司SIS_1106(線型、嵌段比15/85、分子量12-13萬、兩嵌段含量17%、兩嵌段分子量6-7萬)。按應(yīng)用配方質(zhì)量份SIS 100份、環(huán)烷油75份、氫化 C5石油樹脂145份，抗氧劑1010 O. 2%，在180°C下攪拌熔融制成熱熔壓敏膠，有關(guān)性能如下
初粘力32#球持粘力2050min剝離力1.28N/mm軟化點(diǎn)93.60C
對(duì)比例2
在對(duì)比例I的基礎(chǔ)上加藥并涂布，制成膏藥。 痛膏配方藥，加藥物比例為15%。有關(guān)性能如下
所加藥物為北京羚銳提供的傷濕祛初粘力32# 球持粘力120 min剝離力1.12 N/mm加藥溫度105 °C涂布溫度95 °C
對(duì)比例3
SIS為實(shí)施例I中所用SIS，但應(yīng)用配方為熱熔壓敏膠所通用的配方即質(zhì)量份SIS 30份、環(huán)烷油20份、氫化C5石油樹脂50份，抗氧劑1010 O. 2%，其對(duì)應(yīng)的熱熔壓敏膠性能如下；
權(quán)利要求
1.一種膏藥、貼劑用載體膠粘劑，其特征在于由以下組分制成苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物100重量份；增塑劑65-85重量份；增粘樹脂130-155重量份；另加抗氧劑O. 1-0. 5wt% ；所述的苯乙烯_異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物為線型結(jié)構(gòu)，嵌段比為14-16/86-84，分子量為10-13萬,兩嵌段含量為18_25wt%,兩嵌段分子量為6-8萬。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的載體膠粘劑，其特征在于由以下重量份組分制成苯乙烯_異戊二烯_苯乙烯嵌段共聚物100重量份；增塑劑70-80重量份；增粘樹脂140-150重量份；另加抗氧劑O. 2wt% ；所述的苯乙烯_異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物的分子量為11-12萬；兩嵌段含量為 20-22wt%。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的載體膠粘劑，其特征在于所述的增塑劑包括鄰苯二甲酸二辛(丁)酯、礦物油、植物油或液體石蠟。
4.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的載體膠粘劑，其特征在于所述的增粘樹脂包括松香類、 萜烯類和合成類石油樹脂。
5.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的載體膠粘劑，其特征在于所述的抗氧劑包括1010、 1076、168、AC、DLTP中的一種或幾種。
6.一種膏藥、貼劑用載體膠粘劑的制備方法，其特征在于，在氮?dú)獗Ｗo(hù)及抗氧劑存在條件下在反應(yīng)釜內(nèi)將以下各組分經(jīng)160-190°C高溫?cái)嚢枞廴诙瞥杀揭蚁?異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物100重量份；增塑劑65-85重量份；增粘樹脂130-155重量份；所述的苯乙烯_異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物為線型結(jié)構(gòu)，嵌段比為14-16/86-84，分子量為10-13萬,兩嵌段含量為18_25wt% ,兩嵌段分子量為6-8萬；所述的抗氧劑的加入量為O. 1-0. 5wt%。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物100重量份；增塑劑70-80重量份；增粘樹脂140-150重量份；所述的苯乙烯_異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物的分子量為11-12萬；兩嵌段含量為 20-22wt%。所述的抗氧劑的加入量為O. 2wt%。
8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的載體膠粘劑，其特征在于所述的增塑劑包括鄰苯二甲酸二辛(丁)酯、礦物油、植物油或液體石蠟。
9.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的載體膠粘劑，其特征在于所述的增粘樹脂包括松香類、 萜烯類和合成類石油樹脂。
10.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的載體膠粘劑，其特征在于所述的抗氧劑包括1010、 1076、168、AC、DLTP中的一種或幾種。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種膏藥、貼劑用載體膠粘劑及其制備方法。其由以下組分制成苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物SIS100重量份；增塑劑65-85重量份；增粘樹脂130-155重量份；另加抗氧劑0.1-0.5wt％；所述的苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物SIS為線型結(jié)構(gòu)，嵌段比為14-16/86-84，分子量為10-13萬，兩嵌段含量為18-25wt％，兩嵌段分子量為6-8萬。本發(fā)明的載體膠粘劑不僅在載藥總量不高于載體膠20％時(shí)仍具有良好的粘著力，而且具有較低的剝離力，有利于剝離時(shí)毛發(fā)或皮膚牽拉產(chǎn)生較小的物理刺激，減輕膏藥或貼劑剝離時(shí)的疼痛感。同時(shí)還具有較低的加藥溫度，加藥后的涂布溫度更低。
文檔編號(hào)A61K47/32GK102936475SQ20111023214
公開日2013年2月20日 申請(qǐng)日期2011年8月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月15日
發(fā)明者袁煜艷, 史官正, 張志斌, 李望明, 王勇, 何林 申請(qǐng)人:中國(guó)石油化工集團(tuán)公司