專利名稱：利福噴丁緩釋微球及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明既涉及生物技術領域，又屬于醫(yī)藥技術領域，是一種利福噴丁緩釋微球及其制備方法。
背景技術：
利福噴丁(rifapentine，RFT)為新型半合成的利福霉素類抗生素，為利福平的環(huán)戊衍生物，1998年該藥獲美國FDA批準應用于結核病的治療，分子式C47H64N4O12,分子量為877. 0429，結構式如下式
權利要求
1.一種利福噴丁緩釋微球，其特征在于按下述步驟得到第一步、按質(zhì)量比為1:1至3 1的比例分別稱取利福噴丁和聚乳酸，將聚乳酸加到有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷中，待聚乳酸在有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷中溶解后將該溶液作為油相，將利福噴丁溶于油相中形成初乳溶液，初乳溶液中利福噴丁的濃度范圍是6. 6 mg/ ml至20 mg/ ml;第二步、將初乳溶液在1300r/min至1600r/min攪拌條件下,加入到水相分散介質(zhì)中進行乳化形成復乳溶液；第三步、往復乳溶液中加入蒸餾水對復乳溶液進行稀釋，稀釋后的復乳溶液在攪拌作用下?lián)]發(fā)有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷后形成懸浮液；第四步、對懸浮液經(jīng)過洗滌、離心后收集微球，對收集到的微球進行冷凍干燥后即得到利福噴丁緩釋微球。
2.根據(jù)權利要求I所述的利福噴丁緩釋微球，其特征在于聚乳酸的分子量為10000至50000。
3.根據(jù)權利要求I或2所述的利福噴丁緩釋微球，其特征在于在第二步之前，將形成的初乳溶液先進行勻化，將勻化后的初乳溶液再加入到水相分散介質(zhì)中，勻化的方式為超聲。
4.根據(jù)權利要求I或2所述的利福噴丁緩釋微球，其特征在于水相分散介質(zhì)是將明膠溶于熱水后形成的明膠水溶液，明膠在該明膠水溶液中的質(zhì)量濃度為0. 5%至I. 5%。
5.根據(jù)權利要求3所述的利福噴丁緩釋微球，其特征在于水相分散介質(zhì)是將明膠溶于熱水后形成的明膠水溶液，明膠在該明膠水溶液中的質(zhì)量濃度為0. 5%至I. 5%。
6.一種利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于按下述步驟進行第一步、按質(zhì)量比為I :1至3 :1的比例分別稱取利福噴丁和聚乳酸，將聚乳酸加到有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷中，待聚乳酸在有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷中溶解后將該溶液作為油相，將利福噴丁溶于油相中形成初乳溶液，初乳溶液中利福噴丁的濃度范圍是6. 6 mg/ ml至20mg/ ml ;第二步、將初乳溶液在1300r/min至1600r/min攪拌條件下,加入到水相分散介質(zhì)中進行乳化形成復乳溶液；第三步、往復乳溶液中加入蒸餾水對復乳溶液進行稀釋，稀釋后的復乳溶液在攪拌作用下?lián)]發(fā)有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷后形成懸浮液；第四步、對懸浮液經(jīng)過洗滌、離心后收集微球，對收集到的微球進行冷凍干燥后即得到利福噴丁緩釋微球。
7.根據(jù)權利要求6所述的利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于聚乳酸的分子量為 10000 至 50000。
8.根據(jù)權利要求6或7所述的利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于在第二步之前，將形成的初乳溶液先進行勻化，將勻化后的初乳溶液再加入到水相分散介質(zhì)中，勻化的方式為超聲。
9.根據(jù)權利要求6或7所述的利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于水相分散介質(zhì)是將明膠溶于熱水后形成的明膠水溶液，明膠在該明膠水溶液中的質(zhì)量濃度為0. 5%至I. 5%。
10.根據(jù)權利要求8所述的利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于水相分散介質(zhì)是將明膠溶于熱水后形成的明膠水溶液，明膠在該明膠水溶液中的質(zhì)量濃度為0. 5%至I.5%。
全文摘要
本發(fā)明既涉及生物技術領域，又屬于醫(yī)藥技術領域，是一種利福噴丁緩釋微球及其制備方法，本發(fā)明的利福噴丁緩釋載藥微球載藥量高、包封率好，體外釋放試驗表明具有良好的緩釋效果；該福噴丁聚乳酸緩釋微球，可以直接植入結核局部病灶，進行區(qū)域性持續(xù)化療，使結核病灶部位的藥量多，藥物濃度高，持續(xù)時間長，作用大，局部療效好，藥物在全身分布的藥物量少，血藥濃度低，從而提高療效，顯著降低不良反應的作用，故使得不能承受抗結核化療的患者(嚴重肝腎功能障礙、合并多種全身嚴重疾患、嚴重營養(yǎng)不良)得到較好的治療；該利福噴丁緩釋載藥微球的制備工藝成本低、操作簡單，方法簡便、易重復，可產(chǎn)生巨大的經(jīng)濟利益。
文檔編號A61K31/496GK102793675SQ20121028122
公開日2012年11月28日 申請日期2012年8月9日 優(yōu)先權日2012年8月9日
發(fā)明者宋興華, 羅蘭, 折勝利, 溫浩, 王建華, 丁俐文, 古麗再努爾·吐爾遜, 呂順忠 申請人:新疆醫(yī)科大學第一附屬醫(yī)院