專利名稱：含有抗真菌藥物和乳酸鹽緩沖液的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及治療和/或預(yù)防真菌感染的藥物組合物，其包括卡泊芬凈或其可藥用鹽和乳酸鹽緩沖液。
背景技術(shù)：
卡泊芬凈具有如下的結(jié)構(gòu)式，
權(quán)利要求
1.一種藥物組合物，含有卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于還含有藥學(xué)上可接受量的乳酸鹽緩沖液。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述乳酸鹽緩沖液的用量使所述藥物組合物有效的得到4-8之間的pH值，優(yōu)選5-7的pH值，更優(yōu)選5.5-6.5的pH值。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其中所述的藥物組合物是可注射的胃腸外用藥物制劑，優(yōu)選所述組合物是凍干粉形式。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中還含有藥學(xué)上可接受量的賦形劑，所述賦形劑選自氯化鈉、甘露醇、蔗糖、果糖、木糖醇右旋糖、海藻糖、白蛋白、氨基酸、羥乙基淀粉中的一種或幾種，優(yōu)選甘露醇、蔗糖或者它們的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中所述組合物不含山梨醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的藥物組合物，其中卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽用量以卡泊芬凈堿計(jì)用量為0.l-500mg / mL,優(yōu)選5-200mg / mL,更優(yōu)選10_70mg/mL。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其中乳酸鹽緩沖劑的用量為10-60mM，優(yōu)選20-60mM,最優(yōu)選 25-50mM。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其中賦形劑的用量為10-200mg/ mL，優(yōu)選30_70mg / mL。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物,含有以卡泊芬凈堿計(jì)的30-50mg/ mL的卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽，10-60mM的乳酸鹽緩沖劑，30-70mg/mL的賦形劑和水。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所 述的藥物組合物，含有以卡泊芬凈堿計(jì)的42mg/mL的卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽，25mM-50mM的乳酸鹽緩沖劑，30mg/mL的蔗糖，20mg/mL的甘露醇和水。
11.根據(jù)權(quán)利要求1至10任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述的卡泊芬凈藥學(xué)上可接受的鹽為二乙酸卡泊芬凈。
12.權(quán)利要求1至11任意一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備用于治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物真菌感染的藥物上的用途。
13.制備權(quán)利要求4至11任意一項(xiàng)所述的藥物組合物的方法，該方法包括下列步驟: a)將賦形劑和乳酸溶于水中； b)加入并溶解卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽，并用堿調(diào)節(jié)至所需pH值。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其還包括將所述藥物組合物冷凍干燥的步驟。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種藥物組合物，其含有卡泊芬凈或其藥學(xué)上可接受的鹽，以及藥學(xué)上可接受量的乳酸鹽緩沖液，通過加入乳酸鹽緩沖液，極大地減小了卡泊芬凈降解產(chǎn)物的產(chǎn)生，使得卡泊芬凈的穩(wěn)定性大大提高，方便了保存和臨床使用，從而提高了卡泊芬凈使用的安全性。
文檔編號(hào)A61K38/12GK103212059SQ20121044757
公開日2013年7月24日 申請(qǐng)日期2012年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月18日
發(fā)明者張輝, 孫飄揚(yáng), 吳玉霞 申請(qǐng)人:江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司