專利名稱：一種聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應(yīng)用，該聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)可通過(guò)調(diào)控環(huán)境的PH值對(duì)藥物進(jìn)行釋放。聚電解質(zhì)是一類結(jié)構(gòu)單元上含有堿性和(或)酸性可電離基團(tuán)的水溶性高分子， 如天然的核酸、蛋白質(zhì)或合成的增粘劑、肥皂等。兩親嵌段聚電解質(zhì)一般指兩親嵌段共聚物中至少有一段為聚電解質(zhì)，兼具聚電解質(zhì)、嵌段共聚物和表面活性劑的特性，有廣泛用途，可用作乳化劑、絮凝劑、粘度調(diào)節(jié)劑、藥物控釋載體、單層或多層LB膜，液晶彈性體等。許多天然大分子(如蛋白質(zhì)、DNA)都是兩親化合物，其生理過(guò)程可通過(guò)合成的兩親聚合物作為模型化合物進(jìn)行研究。具有明顯親水性差異的聚電解質(zhì)嵌段共聚物可以在水溶液中自組裝成膠束。由于其電荷特性，與中性的即未離子化的嵌段共聚物相比較，兩親性嵌段聚電解質(zhì)不僅可以在選擇性溶劑中，還可以通過(guò)調(diào)節(jié)環(huán)境介質(zhì)的PH值自組裝成花樣團(tuán)簇、球狀、囊泡等不同形態(tài)的聚集體，聚集體的結(jié)構(gòu)由氫鍵、靜電、疏水等作用力控制。這些聚集體不僅能夠作為模板制備納米材料，而且由于囊泡等聚集體具有納米空腔結(jié)構(gòu)，其包覆量要比實(shí)心的球形膠束大許多，在藥物釋放、 生物活性物質(zhì)包覆等方面有良好的應(yīng)用前景。把胺基引入到聚合物，特別是結(jié)構(gòu)規(guī)整的嵌段共聚物中，得到的聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)，與小分子胺一樣具有一系列的生物學(xué)性能，在生物生理過(guò)程中起著非常重要的作用，而且聚合物的鏈結(jié)構(gòu)有利于胺基的穩(wěn)定和功能基團(tuán)的發(fā)揮，可應(yīng)用于酶和細(xì)胞固定化、組織再生工程等領(lǐng)域。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應(yīng)用。式(a)所示聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應(yīng)用；
權(quán)利要求
1.式(a)所示聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應(yīng)用；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述藥物載體為抗癌藥物載體。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于所述藥物載體為索拉非尼載體。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一所述的應(yīng)用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為 1. 6 X IO4 6. 5 X 104g/mol ；重均分子量為 2. 2 X IO4 7. 7 X 104g/mol。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為16635g/ mol ；重均分子量為22^1g/mol。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為20277g/ mol ；重均分子量為27577g/mol。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為22711g/ mol ；重均分子量為32721g/mol。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為64607g/ mol ；重均分子量為775^g/mol。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了式(a)所示聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應(yīng)用。該應(yīng)用中，聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)可作為藥物載體的原因是其具有pH值調(diào)控自組裝行為，由于溶液中氫離子的濃度決定了該聚電解質(zhì)嵌段中胺基的離解度和有效電荷密度，因此介質(zhì)的pH是形成聚電解質(zhì)組裝體最重要的條件之一，所以聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)作為藥物載體，可以實(shí)現(xiàn)藥物的pH響應(yīng)釋放，例如癌癥細(xì)胞相對(duì)于正常細(xì)胞來(lái)說(shuō)具有較高的新陳代謝速率和微酸性的細(xì)胞液，將pH敏感的粒子作為藥物載體可以選擇性地在癌癥細(xì)胞內(nèi)離解釋放藥物，從而達(dá)到更好的治療效果。
文檔編號(hào)A61K31/44GK102423491SQ20111036538
公開(kāi)日2012年4月25日 申請(qǐng)日期2011年11月17日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月17日
發(fā)明者張健, 朱玥珺, 譚業(yè)邦 申請(qǐng)人:中國(guó)海洋石油總公司, 中海石油研究中心, 山東大學(xué)