專利名稱：海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一類新的3-0-(4-異丁基苯基)丙?；?咪唑烷基-2，4-二酮類衍生物及其制備方法，以及其在抗炎、止咳方面的藥物用途。
背景技術(shù)：
非留體抗炎藥(NSAIDs)布洛芬是臨床上治療風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等各類炎癥的重要藥物，其主要作用機(jī)制是抑制了致炎前列腺素(P(^s)的生物合成，從而改善炎癥部位充血、腫脹、疼痛等癥狀。但布洛芬在抑制炎癥部位P^的生物合成同時(shí)， 也抑制了對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用的胃腸道P^的生成，所以長(zhǎng)期應(yīng)用該類藥物可引起胃腸道潰瘍、出血甚至穿孔等嚴(yán)重不良反應(yīng)，從而限制了其臨床應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途，以解決布洛芬在使用中存在的可引起胃腸道潰瘍、出血甚至穿孔的問(wèn)題。本發(fā)明采取的技術(shù)方案是提供3-0-(4-異丁基苯基)丙?；?咪唑烷基_2， 4-二酮類衍生物。本發(fā)明的化合物具有下述結(jié)構(gòu)式(I)
權(quán)利要求
1. 一種3-O-(4-異丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮類衍生物，其特征在于具有下述結(jié)構(gòu)式(I)
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于是3-(4-異丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于是1-甲基-3-(2-(4-異丁基苯基)丙?；?咪唑烷基_2，4-二酮。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于是1-芐基-3-(2-(4-異丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于是3-0-(4-異丁基苯基)丙?；?-5’ 5-二甲基咪唑烷基-2，4-二酮。
6.如權(quán)利要求1所述的3-0-(4-異丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2，4-二酮類衍生物的制備方法，其特征在于包括下列步驟R1為氫，烷基，苯基，芐基，烷氧羰基； R2為S，燒基，苯基； R3為S，燒基，苯基；取布洛芬1倍量，氯化亞砜5倍量，加熱回流3小時(shí)，蒸干。然后加入吡啶適量，海因類衍生物1.2倍量，室溫反應(yīng)12小時(shí)，蒸干柱層析得3-0-(4-異丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2，4-二酮類衍生物。
7.如權(quán)利要求1所述的3-0-(4-異丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮類衍生物在制備治療發(fā)炎相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。
8.如權(quán)利要求1所述的3-0-(4-異丁基苯基)丙?；?咪唑烷基_2，4-二酮類衍生物在制備治療咳嗽的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。取布洛芬1倍量，氯化亞砜5倍量，加熱回流3小時(shí)，蒸干。然后加入吡啶適量，海因類衍生物1.2倍量，室溫反應(yīng)12小時(shí)，蒸干柱層析得3-(2-(4-異丁基苯基)丙?；?咪唑烷基-2,4-二酮類衍生物。藥理實(shí)驗(yàn)證明該類化合物抗炎活性強(qiáng)于對(duì)照藥布洛芬，同時(shí)該類化合物具有很好的止咳活性。
文檔編號(hào)A61P11/14GK102336714SQ20111020438
公開日2012年2月1日 申請(qǐng)日期2011年7月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月21日
發(fā)明者吳斌, 孔德娟, 王永生, 路海濱 申請(qǐng)人:吉林大學(xué)