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改進(jìn)的抗炎癥草藥組合物及其使用方法

發(fā)布時(shí)間:2025-04-22

專利名稱:改進(jìn)的抗炎癥草藥組合物及其使用方法
背景技術(shù)
本發(fā)明涉及草藥組合物。更具體地說,本發(fā)明涉及一種能減輕動(dòng)物特別是人的骨和關(guān)節(jié)炎癥的草藥組合物。本發(fā)明還涉及使用上述草藥組合物減輕動(dòng)物特別是人的骨和關(guān)節(jié)炎癥的方法。
關(guān)節(jié)炎病包括風(fēng)濕癥、骨關(guān)節(jié)炎、發(fā)育異常、狼瘡、粘液囊炎和痛風(fēng)的特征均在于骨、關(guān)節(jié)、肌肉和相關(guān)的結(jié)締組織中的炎癥和疼痛。絕大多數(shù)種類是漸進(jìn)性的。骨和關(guān)節(jié)炎癥是對(duì)動(dòng)物和人類的折磨?;佳装Y的人會(huì)體驗(yàn)到疼痛和不適,并且在年老時(shí)可能喪失有效使用發(fā)炎關(guān)節(jié)的能力。因此,醫(yī)治骨或關(guān)節(jié)炎癥的治療方法的目的是緩解疼痛和不適,和恢復(fù)發(fā)炎關(guān)節(jié)的使用。
天然成分例如草藥已被用于治療骨和關(guān)節(jié)炎癥,特別是在東方國(guó)家,并且在西方國(guó)家正越來越多地使用。由天然成分組成并且據(jù)說可用于減輕炎癥的組合物公開于例如US5494668、5683698、5916565、5854291和5910307。
US5494668(Patwardhan)公開了一種治療退化的肌與骨骼疾病如動(dòng)物特別是人的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的方法,包括給動(dòng)物用藥(通常是腸內(nèi))ashwagandha(Withania sonnifera)、sallai Guggul(Boswelliaserrata)、姜黃和姜彼此預(yù)定比例的增效提取物,其中有或無其他生物活性無機(jī)成分。
US5683698(Chavali等)公開了一種口服草藥制劑,用于減輕或緩解與類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎有關(guān)的癥狀和減少發(fā)炎前細(xì)胞素的產(chǎn)生,其中該制劑含良姜屬、菝葜屬、青牛膽屬、蒺藜屬、睡茄屬和姜屬植物的草藥提取物。
US5916565(Rose等)公開了一種口服組合物,用于預(yù)防和治療脊椎動(dòng)物的關(guān)節(jié)和結(jié)締組織病,其中該組合物含代謝前體、草藥植物化學(xué)品和調(diào)味劑。公開的具體的草藥植物化學(xué)品包括辣椒、姜、姜黃、絲蘭、Devil’s claw、蕁麻葉、總狀升麻、苜蓿和芹菜籽。
US5854291(Laughlin等)公開了一種局部施用的解痛組合物,用于治療病癥如關(guān)節(jié)炎疼痛,該組合物由辣椒素和任選的植物提取物組成,所述植物提取物選自蕁麻提取物、蓍屬提取物、款冬屬提取物、樺屬提取物、迷迭香提取物、木賊屬提取物、姜提取物、果香菊提取物、聚合草提取物、熏衣草提取物和香檸檬提取物。
US5910307(Kwak等)公開了一種藥用植物組合物,用于緩解劇烈的/慢性的炎癥,由一定比例的威靈仙(Clematis Radix)、栝樓根、和Prunella Herba(含齊墩果醇酸、熊果酸)組成。
某些酶看來似乎對(duì)引起炎癥起一定作用。炎癥的特征之一是花生四烯酸的氧合增加,這是通過兩條酶途徑代謝的-環(huán)加氧酶(CO)和5-脂氧合酶(5-LO)途徑-分別導(dǎo)致產(chǎn)生前列腺素和白細(xì)胞三烯。前列腺素和白細(xì)胞三烯是炎癥的介體。因此用來抑制環(huán)加氧酶和/或脂氧合酶活性的療法是很重要的。
有兩種環(huán)加氧酶形式環(huán)加氧酶-1(COX-1)和環(huán)加氧酶-2(COX-2)。后一形式,即COX-2看來似乎對(duì)炎癥過程起關(guān)鍵作用。最近的科學(xué)研究表明抑制COX-2酶是一種有效減輕炎癥并且沒有與不可逆的COX-1抑制相關(guān)的副作用的方法。此外,最近的科學(xué)研究還表明COX-2抑制可能在促進(jìn)結(jié)腸、胰臟、胸部組織和其他器官系統(tǒng)的正常細(xì)胞生長(zhǎng)中起重要作用。
目前在研究旨在選擇性抑制COX-2而最小程度影響COX-1的藥物。然而,盡管著重于對(duì)COX-2的抑制,但這些藥物看來似乎有嚴(yán)重的副作用,例如分解消化保護(hù)粘液和阻止正常的愈合過程。例如,非類固醇消炎藥(NSAIDS)有多種毒副作用,如胃侵蝕和對(duì)腎和肝臟的副作用,并且可不適當(dāng)?shù)卣{(diào)節(jié)細(xì)胞免疫功能和各種細(xì)胞素的分泌。
已發(fā)現(xiàn)一些草藥能抑制COX-2酶。
例如,已發(fā)現(xiàn)圣羅勒具有顯著的消炎性能并且能阻斷花生四烯酸酯代謝的環(huán)加氧酶和脂氧合酶途徑。已發(fā)現(xiàn)圣羅勒的標(biāo)志成分熊果酸和齊墩果醇酸(活性較低)有顯著的COX-2抑制作用。
生姜酚,姜的一種刺激性成分,已發(fā)現(xiàn)能抑制環(huán)加氧酶。還發(fā)現(xiàn)姜的另一成分丁子香酚是5-脂氧合酶的抑制劑,并且具有消炎和/或抗風(fēng)濕性能。
已發(fā)現(xiàn)黃芩也能抑制COX-2酶。
根據(jù)美國(guó)農(nóng)業(yè)部資料庫(kù),綠茶含六種有環(huán)加氧酶抑制劑活性的成分。根據(jù)Napralert數(shù)據(jù)庫(kù),綠茶含51種有消炎活性的成分。已發(fā)現(xiàn)綠茶中的多酚能引起環(huán)加氧酶-2的顯著減少。也存在于綠茶中的黃烷-3-醇衍生物(+)-兒茶素已報(bào)道是COX-1和COX-2的抑制劑。此外,綠茶的另一成分水楊酸也已發(fā)現(xiàn)是COX-2的抑制劑。
小蘗堿,發(fā)現(xiàn)于小蘗屬和黃連中,已發(fā)現(xiàn)能抑制COX-2,而不抑制COX-1活性。
炎癥還可通過氧衍生的自由基調(diào)節(jié)。自由基降解透明質(zhì)酸,修改膠原蛋白和也許還有蛋白多糖結(jié)構(gòu)和/或合成,改變免疫球蛋白和與其相互作用,活化降解酶和鈍化其抑制劑,和可能參與趨化性。最好在自由基影響受影響區(qū)域前清除和解毒自由基。
能清除自由基的草藥包括,例如圣羅勒、姜黃、虎杖、牛至和黃芩。
盡管具有消炎性能的草藥是已知的,仍希望提供具有改良的消炎性能的草藥組合物。
因此,本發(fā)明的主要目的是提供一種口服草藥組合物,該組合物能有效減輕動(dòng)物特別是人的骨和關(guān)節(jié)炎癥。
本發(fā)明的另一目的是提供上述目的中所述草藥組合物,其中該組合物通過抑制COX-2減輕所述的炎癥。
本發(fā)明的另一目的是提供上述目的中所述草藥組合物,其中該組合物能減輕炎癥,同時(shí)避免與傳統(tǒng)藥物治療有關(guān)的副作用。
本發(fā)明的另一目的是提供上述目的中所述草藥組合物,其中該組合物還具有抗氧化劑性能。
本發(fā)明的另一目的是提供上述目的中所述草藥組合物,其中該組合物由無化學(xué)溶劑制備的草藥提取物組成。
本發(fā)明的另一目的是提供一種減輕動(dòng)物(特別是人)的炎癥的方法,該方法使用具有上述目的中所述性能的草藥組合物。
本發(fā)明了實(shí)現(xiàn)上述目的和其他目的。
發(fā)明概述本發(fā)明是以發(fā)現(xiàn)某些草藥的適當(dāng)提取物以適當(dāng)?shù)谋壤旌系慕M合物能提供改進(jìn)的消炎有益作用為基礎(chǔ)的。
因此,本發(fā)明的一個(gè)方面涉及經(jīng)口或局部給藥的草藥組合物,該組合物能減輕受炎癥折磨的動(dòng)物特別是人的炎癥,該組合物由治療有效量的姜后-超臨界二氧化碳酒精萃取物;治療有效量的迷迭香、姜黃、牛至和姜(優(yōu)選經(jīng)檢定的有機(jī)姜)的超臨界二氧化碳提取物;和治療有效量的圣羅勒、姜黃、黃芩、迷迭香、綠茶、虎杖(Polygonumcuspidatum)、黃連和小蘗屬的水醇萃取物組成。
本發(fā)明第二方面涉及一種減輕患炎癥的動(dòng)物特別是人的炎癥的方法,該方法包括(1)提供本發(fā)明的組合物;和(2)給動(dòng)物經(jīng)口或局部使用減輕動(dòng)物炎癥有效周期的減輕動(dòng)物炎癥有效量的組合物。
本發(fā)明的組合物通過抑制COX-2減輕炎癥。結(jié)果,該組合物不僅能減輕炎癥,而且能促進(jìn)健全的關(guān)節(jié)功能和正常的細(xì)胞生長(zhǎng)。
此外,本發(fā)明的組合物能消除有毒的活性氧種類,從而提供抗氧化有益作用。
本發(fā)明組合物提供的另一益處是可以不使用化學(xué)溶劑制備。此特征通過使用超臨界無溶劑提取方法獲得提取物實(shí)現(xiàn)。該提取方法使提取物中活性化合物的最大效能達(dá)到最初的新鮮植物物質(zhì)效能的250倍。
發(fā)明詳述如上所述,本發(fā)明提供經(jīng)口或局部給藥的草藥組合物和使用該組合物減輕患炎癥的動(dòng)物特別是人的炎癥的方法。
本發(fā)明的組合物由下列成分組成姜的后超臨界二氧化碳酒精萃取物;治療有效量的迷迭香、姜黃、牛至和姜(優(yōu)選經(jīng)檢定的有機(jī)姜)的超臨界二氧化碳提取物;和治療有效量的圣羅勒、姜黃、黃芩、迷迭香、綠茶、虎杖(Polygonum cuspidatum)、黃連和小蘗屬的水醇萃取物。
本發(fā)明組合物含“治療有效量”的上述草藥提取物。關(guān)于本發(fā)明組合物中所用的每一草藥提取物,本文所用的“治療有效量”指提供組合物的減輕炎癥性能的提取物的量。
本發(fā)明組合物優(yōu)選含(A)大約4.5-大約7.5重量%,更優(yōu)選約5.5-約6.5重量%的姜后超臨界二氧化碳酒精萃取物;(B)大約5.5-大約8.5重量%,更優(yōu)選約6-約8重量%的姜超臨界二氧化碳提取物;(C)大約1.0-大約1.5重量%,更優(yōu)選大約1.2-約1.4重量%的姜黃超臨界二氧化碳提取物;(D)大約10.0-大約16.0重量%,更優(yōu)選大約11.5-約14.5重量%的迷迭香超臨界二氧化碳提取物;(E)大約4.0-大約6.0重量%,更優(yōu)選大約4.5-約5.5重量%的牛至超臨界二氧化碳提取物;(F)大約10.0-大約16.0重量%,更優(yōu)選大約11.5-約14.5重量%的姜黃水醇萃取物;(G)大約5.5-大約8.0重量%,更優(yōu)選大約6.0-約7.0重量%的迷迭香水醇萃取物;(H)大約10.0-大約16.0重量%,更優(yōu)選大約11.5-約14.5重量%的圣羅勒水醇萃取物;(I)大約10.0-大約16.0重量%,更優(yōu)選大約11.5-約14.5重量%的綠茶水醇萃取物;(J)大約8.0-大約12.0重量%,更優(yōu)選大約9.0-約11.0重量%的虎杖水醇萃取物;
(K)大約4.0-大約6.0重量%,更優(yōu)選大約4.5-約5.5重量%的黃連水醇萃取物;(L)大約4.0-大約6.0重量%,更優(yōu)選大約4.5-約5.5重量%的小蘗屬水醇萃取物;(M)大約2.0-大約3.0重量%,更優(yōu)選大約2.25-約2.75重量%的黃芩水醇萃取物。
本發(fā)明使用的后超臨界二氧化碳酒精萃取物優(yōu)選制備如下。對(duì)優(yōu)選深冷磨碎以保存熱敏成分的姜根莖進(jìn)行超臨界二氧化碳提取獲得(i)油提取物(在此稱作姜的“超臨界二氧化碳提取物”),含難處理(delicate)的親脂(油溶性/非極性)成分,和(ii)無油殘余物。然后將無油殘余物在水/醇(優(yōu)選水/乙醇)混合物(由60-80份醇和40-20份水組成)中萃取。然后蒸去水/醇液體,留下粉狀萃取殘余物,在此稱為姜的“后超臨界二氧化碳水醇萃取物”。
本發(fā)明的組合物優(yōu)選含下述重量比的姜的超臨界二氧化碳提取物和后超臨界二氧化碳水醇萃取物,二者重量比為每1份后超臨界二氧化碳水醇萃取物優(yōu)選含約0.9-約1.4份,更優(yōu)選約1.1-約1.3份,最優(yōu)選約1.17份超臨界二氧化碳提取物。
用于本發(fā)明的姜、迷迭香、姜黃和牛至的超臨界二氧化碳提取物可按照已知的超臨界二氧化碳提取方法制備,如公開于例如E.Stahl,K.W.Quirin,D.Gerard,Dense Gases for Extraction and Refining,Springer Verlag 1988,該文獻(xiàn)在此引用作為參考。
用于本發(fā)明的迷迭香、姜黃、圣羅勒、綠茶、虎杖、黃連、小蘗屬和黃芩的水醇萃取物可按照常規(guī)的水醇萃取技術(shù)制備。例如,水醇萃取物的制備可通過在水/醇(優(yōu)選水/乙醇)混合物(優(yōu)選由60-80份醇和40-20份水組成)中萃取植物部分,然后蒸去水/醇液體,留下粉狀萃取殘余物(在此稱為“水醇萃取物”)。
在本發(fā)明的組合物中,姜黃的水醇萃取物和姜黃的超臨界二氧化碳提取物的重量比優(yōu)選每1份超臨界二氧化碳提取物含約8-約12份,更優(yōu)選約9-約11份,最優(yōu)選約10份水醇萃取物。
本發(fā)明的組合物優(yōu)選含下述重量比的迷迭香的超臨界二氧化碳提取物和水醇萃取物,二者重量比為每1份水醇萃取物優(yōu)選含約1.6-約2.4份,更優(yōu)選約1.8-約2.2份,最優(yōu)選約2.0份超臨界二氧化碳提取物。
用于本發(fā)明的姜的后超臨界二氧化碳水醇萃取物優(yōu)選含約2.4-約3.6重量%,更優(yōu)選約2.7-約3.3重量%,最優(yōu)選約3.0重量%的刺激性化合物(例如生姜酚)。
用于本發(fā)明的姜的超臨界二氧化碳提取物含優(yōu)選約24-約36重量%、更優(yōu)選約27-約33重量%、最優(yōu)選約30重量%的刺激性化合物(例如生姜酚)和優(yōu)選約6.4-約9.6重量%、更優(yōu)選約7.2-約8.8重量%、最優(yōu)選約8重量%的姜烯。
用于本發(fā)明的姜黃的超臨界二氧化碳提取物優(yōu)選含約36-約54重量%,更優(yōu)選約40.5-約49.5重量%,最優(yōu)選約45重量%的姜黃酮。
用于本發(fā)明的迷迭香的超臨界二氧化碳提取物優(yōu)選含總計(jì)約18.4-約27.6重量%,更優(yōu)選約20.7-約25.3重量%,最優(yōu)選約23重量%的酚類抗氧化劑(“TPA”)。
用于本發(fā)明的牛至的超臨界二氧化碳提取物優(yōu)選含約0.64-約0.96重量%,更優(yōu)選約0.72-約0.88重量%,最優(yōu)選約0.8重量%的TPA。
用于本發(fā)明的姜黃的水醇萃取物優(yōu)選含約5.6-約8.4重量%,更優(yōu)選約6.3-約7.7重量%,最優(yōu)選約7重量%的姜黃素。
用于本發(fā)明的迷迭香的水醇萃取物優(yōu)選含約18.4-約27.6重量%,更優(yōu)選約20.7-約25.3重量%,最優(yōu)選約23重量%的TPA。
用于本發(fā)明的圣羅勒的水醇萃取物優(yōu)選含約1.6-約2.4重量%,更優(yōu)選約1.8-約2.2重量%,最優(yōu)選約2重量%的熊果酸。
用于本發(fā)明的綠茶的水醇萃取物優(yōu)選含約36-約54重量%,更優(yōu)選約40.5-約49.5重量%,最優(yōu)選約45重量%的多酚。
用于本發(fā)明的虎杖的水醇萃取物優(yōu)選含約6.4-約9.6重量%,更優(yōu)選約7.2-約8.8重量%,最優(yōu)選約8重量%的白藜蘆醇。
用于本發(fā)明的黃連的水醇萃取物優(yōu)選含約4.8-約7.2重量%,更優(yōu)選約5.4-約6.6重量%,最優(yōu)選約6重量%的小蘗堿。
用于本發(fā)明的小蘗屬的水醇萃取物優(yōu)選含約4.8-約7.2重量%,更優(yōu)選約5.4-約6.6重量%,最優(yōu)選約6重量%的小蘗堿。
在優(yōu)選實(shí)施方案中,本發(fā)明的組合物還含有制藥學(xué)上可接受的載體。本文所用的術(shù)語“制藥學(xué)上可接受的載體”意味著包括一種或多種制藥學(xué)上適宜的惰性賦形劑、載體、稀釋劑、助劑和潤(rùn)滑劑??捎糜诒景l(fā)明組合物的惰性賦形劑、載體、稀釋劑、潤(rùn)滑劑和助劑的非限制性實(shí)例包括纖維素、取代的纖維素、碳酸鈣、磷酸二鈣、淀粉、乳糖、改性食物淀粉、葡萄糖、硫酸鈣、碳酸鎂、硬脂酸鎂、硬脂酸、甘油、植物油、多山醇酯、卵磷脂、二氧化硅、食品糖漿(food glaze)、滑石、交聯(lián)纖維素鈉(croscarmellose sodium)、聚烯吡酮、水和明膠??膳c本發(fā)明的活性成分組合物一起使用的附加的惰性賦形劑、載體、稀釋劑、潤(rùn)滑劑和助劑公開于Handbook of Food Additives(CRCPress),該文獻(xiàn)在此引用作為參考。
制藥學(xué)上可接受的載體可以以用于經(jīng)口和局部用藥組合物的任何常規(guī)含量存在。
本發(fā)明還提供一種減輕患炎癥的動(dòng)物優(yōu)選人的炎癥的方法。本發(fā)明的方法包括下列步驟(1)提供本發(fā)明的組合物;和(2)給動(dòng)物經(jīng)口或局部使用減輕動(dòng)物炎癥有效周期的減輕動(dòng)物炎癥有效量的組合物。
本發(fā)明的草藥組合物可以經(jīng)口或局部(包括眼、陰道、直腸、鼻內(nèi)等)用藥。
本發(fā)明的口服組合物可以是任意常規(guī)形式的,包括例如膠囊(硬或軟)、片劑、酏劑、粉劑、顆粒劑、水懸浮劑或非水介質(zhì)的懸浮劑、香囊(sachets)等。最優(yōu)選本發(fā)明組合物是一種或多種片劑、丸劑或膠囊劑的形式。
如果是片劑、丸劑或膠囊劑的形式,本發(fā)明組合物優(yōu)選用液體,優(yōu)選水,更優(yōu)選用約8盎司水經(jīng)口咽下。
局部用藥的劑型包括但不限于洗劑、軟膏劑、凝膠、軟膏、栓劑、滴劑、液體、噴霧劑和粉劑。常規(guī)的制藥載體;水基、粉基或油基;增稠劑等是必要的或所希望的。本發(fā)明的局部用藥組合物的最優(yōu)選實(shí)施方案是軟膏形式的。
優(yōu)選本發(fā)明的活性成分部分(即提取物)是以至少約500mg、更優(yōu)選約700-約1000mg、最優(yōu)選約780mg的日劑量口服。換言之,本發(fā)明組合物的日劑量?jī)?yōu)選含至少約500mg、更優(yōu)選約700-約1000mg、最優(yōu)選約780mg的草藥提取物。組合物中所含惰性成分可以是通常用于經(jīng)口吞咽飲食補(bǔ)充的量。
如果每天使用,本發(fā)明組合物優(yōu)選口服至少約4周。如果不是每天服用該組合物,有效減輕炎癥的時(shí)間將延長(zhǎng)并且取決于服用的頻率和量。
下表所列是本發(fā)明口服組合物(排除惰性成分)優(yōu)選實(shí)施方案。表中所列量代表所列成分的優(yōu)選日劑量(和一份量)。
表草藥提取物類型 植物部分 量(mg)迷迭香 超臨界CO2葉 100迷迭香 水醇葉 50(23%TPA-34.5mg)姜黃超臨界CO2根莖 10(45%姜黃酮-4.5mg)姜黃水醇根莖 100(7%姜黃素-7mg)姜 超臨界CO2根莖 54(30%刺激性化合物-16.2mg8%姜酚4.3mg)姜 后超臨界CO2水醇根莖 46(3%刺激性化合物-1.4mg)圣羅勒 水醇葉 100(2%熊果酸-2mg)綠茶水醇葉 100
(45%多酚-45mg)虎杖水醇根和根莖 80(8%白藜蘆醇-6.4mg)黃連水醇根 40(6%小蘗堿-2.4mg)小蘗屬 水醇根 40(6%小蘗堿-2.4mg)牛至超臨界CO2葉 40(0.8%TPA-0.32mg)黃芩水醇根 20(5∶1)上表所列組合物優(yōu)選還包含特級(jí)輕榨優(yōu)質(zhì)橄欖油和黃蠟。
在本發(fā)明軟膠囊形式組合物的優(yōu)選實(shí)施方案中,膠囊由明膠、植物甘油、純水和角豆粉(carob)。
對(duì)于上述制劑的口服,優(yōu)選每天用8盎司水服用2粒軟膠囊(2粒算一服)。
權(quán)利要求
1.一種能減輕患炎癥動(dòng)物的炎癥的經(jīng)口或局部用藥的草藥組合物,含治療有效量的姜后超臨界二氧化碳水醇提取物;治療有效量的迷迭香、姜黃、牛至和姜的超臨界二氧化碳提取物;和治療有效量的圣羅勒、姜黃、黃芩、迷迭香、綠茶、虎杖、黃連和小蘗屬的水醇萃取物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物,其中該組合物是口服組合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物,其中該組合物的形式是一種或多種膠囊、一種或多種片劑,或一種或多種丸劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物,含(A)大約4.5-大約7.5重量%的姜后超臨界二氧化碳酒精萃取物;(B)大約5.5-大約8.5重量%的姜超臨界二氧化碳提取物;(C)大約1.0-大約1.5重量%的姜黃超臨界二氧化碳提取物;(D)大約10.0-大約16.0重量%的迷迭香超臨界二氧化碳提取物;(E)大約4.0-大約6.0重量%的牛至超臨界二氧化碳提取物;(F)大約10.0-大約16.0重量%的姜黃水醇萃取物;(G)大約5.5-大約8.0重量%的迷迭香水醇萃取物;(H)大約10.0-大約16.0重量%的圣羅勒水醇萃取物;(I)大約10.0-大約16.0重量%的綠茶水醇萃取物;(J)大約8.0-大約12.0重量%的虎杖水醇萃取物;(K)大約4.0-大約6.0重量%的黃連水醇萃取物;(L)大約4.0-大約6.0重量%的小蘗屬水醇萃取物;(M)大約2.0-大約3.0重量%的黃芩水醇萃取物。
5.權(quán)利要求2所述的組合物,含(A)大約5.5-大約6.5重量%的姜后超臨界二氧化碳酒精萃取物;(B)大約6-大約8重量%的姜超臨界二氧化碳提取物;(C)大約1.2-大約1.4重量%的姜黃超臨界二氧化碳提取物;(D)大約11.5-大約14.5重量%的迷迭香超臨界二氧化碳提取物;(E)大約4.5-大約5.5重量%的牛至超臨界二氧化碳提取物;(F)大約11.5-大約14.5重量%的姜黃水醇萃取物;(G)大約6.0-大約7.0重量%的迷迭香水醇萃取物;(H)大約11.5-大約14.5重量%的圣羅勒水醇萃取物;(I)大約11.5-大約14.5重量%的綠茶水醇萃取物;(J)大約9.0-大約11.0重量%的虎杖水醇萃取物;(K)大約4.5-大約5.5重量%的黃連水醇萃取物;(L)大約4.5-大約5.5重量%的小蘗屬水醇萃取物;(M)大約2.25-大約2.75重量%的黃芩水醇萃取物。
6.權(quán)利要求2所述的組合物,其中該組合物含有下述重量比的姜的超臨界二氧化碳提取物和后超臨界二氧化碳水醇萃取物,二者重量比為每1份后超臨界二氧化碳水醇萃取物約0.9-約1.4份超臨界二氧化碳提取物。
7.權(quán)利要求2所述的組合物,其中該組合物含有述重量比的姜黃的水醇萃取物和姜黃的超臨界二氧化碳提取物,二者重量比為每1份超臨界二氧化碳提取物約8-約12份水醇萃取物。
8.權(quán)利要求2所述的組合物,其中該組合物含有述重量比的迷迭香的超臨界二氧化碳提取物和迷迭香的水醇萃取物,二者重量比為每1份水醇萃取物約1.6-約2.4份超臨界二氧化碳提取物。
9.權(quán)利要求2所述的組合物,其中姜的后超臨界二氧化碳水醇提取物含約2.4-約3.6重量%的刺激性化合物。
10.權(quán)利要求2所述的組合物,其中姜的超臨界二氧化碳提取物含約24-約36重量%的刺激性化合物和約6.4-約9.6重量%的姜烯。
11.權(quán)利要求2所述的組合物,其中姜黃的超臨界二氧化碳提取物含約36-約54重量%的姜黃酮。
12.權(quán)利要求2所述的組合物,其中迷迭香的超臨界二氧化碳提取物含約18.4-約27.6重量%的總酚類抗氧化劑。
13.權(quán)利要求2所述的組合物,其中牛至的超臨界二氧化碳提取物含約0.64-約0.96重量%的總酚類抗氧化劑。
14.權(quán)利要求2所述的組合物,其中姜黃的水醇萃取物含約5.6-約8.4重量%的姜黃素。
15.權(quán)利要求2所述的組合物,其中迷迭香的水醇萃取物含約18.4-約27.6重量%的總酚類抗氧化劑。
16.權(quán)利要求2所述的組合物,其中圣羅勒的水醇萃取物含約1.6-約2.4重量%的熊果酸。
17.權(quán)利要求2所述的組合物,其中綠茶的水醇萃取物含約36-約54重量%的多酚。
18.權(quán)利要求2所述的組合物,其中虎杖的水醇萃取物含約6.4-約9.6重量%的白藜蘆醇。
19.權(quán)利要求2所述的組合物,其中黃連的水醇萃取物含約4.8-約7.2重量%的小蘗堿。
20.權(quán)利要求2所述的組合物,其中小蘗屬的水醇萃取物含約4.8-約7.2重量%的小蘗堿。
21.權(quán)利要求2所述的組合物,含(A)大約4.5-大約7.5重量%的姜后超臨界二氧化碳酒精萃取物,其中該萃取物含約2.4-約3.6重量%的刺激性化合物;(B)大約5.5-大約8.5重量%的姜超臨界二氧化碳提取物,其中該提取物含約24-約36重量%的刺激性化合物和約6.4-約9.6重量%的姜酚;(C)大約1.0-大約1.5重量%的姜黃超臨界二氧化碳提取物,其中該提取物含約36-約54重量%的姜黃酮;(D)大約10.0-大約16.0重量%的迷迭香超臨界二氧化碳提取物,其中該提取物含約18.4-約27.6重量%的總酚類抗氧化劑;(E)大約4.0-大約6.0重量%的牛至超臨界二氧化碳提取物,其中該提取物含約0.64-約0.96重量%的總酚類抗氧化劑;(F)大約10.0-大約16.0重量%的姜黃水醇萃取物,其中該萃取物含約5.6-約8.4重量%的姜黃素;(G)大約5.5-大約8.0重量%的迷迭香水醇萃取物,其中該萃取物含約18.4-約27.6重量%的總酚類抗氧化劑;(H)大約10.0-大約16.0重量%的圣羅勒水醇萃取物,其中該萃取物含約1.6-約2.4重量%的熊果酸;(I)大約10.0-大約16.0重量%的綠茶水醇萃取物,其中該萃取物含約36-約54重量%的多酚;(J)大約8.0-大約12.0重量%的虎杖水醇萃取物,其中該萃取物含約6.4-約9.6重量%的白藜蘆醇;(K)大約4.0-大約6.0重量%的黃連水醇萃取物,其中該萃取物含約4.8-約7.2重量%的小蘗堿;(L)大約4.0-大約6.0重量%的小蘗屬水醇萃取物,其中該萃取物含約4.8-約7.2重量%的小蘗堿;(M)大約2.0-大約3.0重量%的黃芩水醇萃取物;此外其中該組合物含(i)重量比為每1份后超臨界二氧化碳水醇萃取物約0.9-約1.4份超臨界二氧化碳提取物的姜的超臨界二氧化碳提取物和后超臨界二氧化碳水醇萃取物;(ii)重量比為每1份超臨界二氧化碳提取物約8-約12份水醇萃取物的姜黃的水醇萃取物和超臨界二氧化碳提取物;和(iii)重量比為每1份水醇萃取物約1.6-約2.4份超臨界二氧化碳提取物的迷迭香的超臨界二氧化碳提取物和水醇萃取物。
22.一種減輕患炎癥動(dòng)物的炎癥的方法,包括下列步驟(1)提供權(quán)利要求1所述的組合物;和(2)給動(dòng)物經(jīng)口或局部使用減輕動(dòng)物炎癥有效周期的減輕動(dòng)物炎癥有效量的組合物。
23.權(quán)利要求22所述的方法,其中在步驟(1)中提供的組合物是口服形式的,并且步驟(2)包括給人口服該組合物。
24.權(quán)利要求23所述的方法,其中步驟(1)中提供的口服組合物是一種或多種膠囊、一種或多種片劑、或一種或多種丸劑形式。
25.權(quán)利要求23所述的方法,其中步驟(1)中提供的口服組合物含(A)大約4.5-約7.5重量%的姜后超臨界二氧化碳酒精萃取物;(B)大約5.5-約8.5重量%的姜超臨界二氧化碳提取物;(C)大約1.0-約1.5重量%的姜黃超臨界二氧化碳提取物;(D)大約10.0-約16.0重量%的迷迭香超臨界二氧化碳提取物;(E)大約4.0-約6.0重量%的牛至超臨界二氧化碳提取物;(F)大約10.0-約16.0重量%的姜黃水醇萃取物;(G)大約5.5-約8.0重量%的迷迭香水醇萃取物;(H)大約10.0-約16.0重量%的圣羅勒水醇萃取物;(I)大約10.0-約16.0重量%的綠茶水醇萃取物;(J)大約8.0-約12.0重量%的虎杖水醇萃取物;(K)大約4.0-約6.0重量%的黃連水醇萃取物;(L)大約4.0-約6.0重量%的小蘗屬水醇萃取物;(M)大約2.0-約3.0重量%的黃芩水醇萃取物。
26.權(quán)利要求23所述的方法,其中步驟(1)中提供的組合物含下述重量比的姜的超臨界二氧化碳提取物和后超臨界二氧化碳水醇萃取物,二者重量比為每1份后超臨界二氧化碳水醇萃取物約0.9-約1.4份超臨界二氧化碳提取物。
27.權(quán)利要求23所述的方法,其中步驟(1)中提供的組合物含有下述重量比的姜黃的水醇萃取物和姜黃的超臨界二氧化碳提取物,二者重量比為每1份超臨界二氧化碳提取物約8-約12份水醇萃取物。
28.權(quán)利要求23所述的方法,其中步驟(1)中提供的組合物含有下述重量比的迷迭香的超臨界二氧化碳提取物和迷迭香的水醇萃取物,二者重量比為每1份水醇萃取物約1.6-約2.4份超臨界二氧化碳提取物。
29.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,姜的后超臨界二氧化碳水醇提取物含約2.4-約3.6重量%的刺激性化合物。
30.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,姜的超臨界二氧化碳提取物含約24-約36重量%的刺激性化合物和約6.4-約9.6重量%的姜烯。
31.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,姜黃的超臨界二氧化碳提取物含約36-約54重量%的姜黃酮。
32.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,迷迭香的超臨界二氧化碳提取物含約18.4-約27.6重量%的總酚類抗氧化劑。
33.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,牛至的超臨界二氧化碳提取物含約0.64-約0.96重量%的總酚類抗氧化劑。
34.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,姜黃的水醇萃取物含約5.6-約8.4重量%的姜黃素。
35.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,迷迭香的水醇萃取物含約18.4-約27.6重量%的總酚類抗氧化劑。
36.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,圣羅勒的水醇萃取物含約1.6-約2.4重量%的熊果酸。
37.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,綠茶的水醇萃取物含約36-約54重量%的多酚。
38.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,虎杖的水醇萃取物含約6.4-約9.6重量%的白藜蘆醇。
39.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,黃連的水醇萃取物含約4.8-約7.2重量%的小蘗堿。
40.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)提供的組合物中,小蘗屬的水醇萃取物含約4.8-約7.2重量%的小蘗堿。
41.權(quán)利要求23所述的方法,其中在步驟(1)中提供的組合物含(A)大約4.5-大約7.5重量%的姜后超臨界二氧化碳酒精萃取物,其中該萃取物含約2.4-約3.6重量%的刺激性化合物;(B)大約5.5-大約8.5重量%的姜超臨界二氧化碳提取物,其中該提取物含約24-約36重量%的刺激性化合物和約6.4-9.6重量%的姜酚;(C)大約1.0-大約1.5重量%的姜黃超臨界二氧化碳提取物,其中該提取物含約36-54約重量%的姜黃酮;(D)大約10.0-大約16.0重量%的迷迭香超臨界二氧化碳提取物,其中該提取物含約18.4-約27.6重量%的總酚類抗氧化劑;(E)大約4.0-大約6.0重量%的牛至超臨界二氧化碳提取物,其中該提取物含約0.64-約0.96重量%的總酚類抗氧化劑;(F)大約10.0-大約16.0重量%的姜黃水醇萃取物,其中該萃取物含約5.6-約8.4重量%的姜黃素;(G)大約5.5-大約8.0重量%的迷迭香水醇萃取物,其中該萃取物含約18.4-約27.6重量%的總酚類抗氧化劑;(H)大約10.0-大約16.0重量%的圣羅勒水醇萃取物,其中該萃取物含約1.6-約2.4重量%的熊果酸;(I)大約10.0-大約16.0重量%的綠茶水醇萃取物,其中該萃取物含約36-54重量%的多酚;(J)大約8.0-大約12.0重量%的虎杖水醇萃取物,其中該萃取物含約6.4-約9.6重量%的白藜蘆醇;(K)大約4.0-大約6.0重量%的黃連水醇萃取物,其中該萃取物含約4.8-約7.2重量%的小蘗堿;(L)大約4.0-大約6.0重量%的小蘗屬水醇萃取物,其中該萃取物含約4.8-約7.2重量%的小蘗堿;(M)大約2.0-大約3.0重量%的黃芩水醇萃取物;此外其中該組合物含(i)重量比為每1份后超臨界二氧化碳水醇萃取物約0.9-約1.4份超臨界二氧化碳提取物的姜的超臨界二氧化碳提取物和后超臨界二氧化碳水醇萃取物;(ii)重量比為每1份超臨界二氧化碳提取物約8-約12份水醇萃取物的姜黃的水醇萃取物和超臨界二氧化碳提取物;和(iii)重量比為每1份水醇萃取物約1.6-約2.4份超臨界二氧化碳提取物的迷迭香的超臨界二氧化碳提取物和水醇萃取物。
42.權(quán)利要求23所述的方法,其中步驟(2)包括以至少約700mg日劑量口服該組合物。
43.權(quán)利要求23所述的方法,其中步驟(2)包括每天口服至少4周該組合物。
全文摘要
一種能減輕患炎癥動(dòng)物優(yōu)選人的炎癥的經(jīng)口或局部用藥的草藥組合物,含治療有效量的姜后超臨界二氧化碳水醇提取物;治療有效量的迷迭香、姜黃、牛至和姜(優(yōu)選經(jīng)檢定的有機(jī)姜)的超臨界二氧化碳提取物;和治療有效量的圣羅勒、姜黃、黃芩、迷迭香、綠茶、虎杖、黃連和小蘗屬的水醇萃取物。該組合物優(yōu)選每天口服至少約4周。
文檔編號(hào)A61K36/71GK1499933SQ02807688
公開日2004年5月26日 申請(qǐng)日期2002年3月28日 優(yōu)先權(quán)日2001年4月5日
發(fā)明者T·紐馬克, P·舒利克, T 紐馬克 申請(qǐng)人:新紀(jì)元公司

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