專利名稱：1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的制作方法
1H-吡咯并[2, 3-b]吡啶衍生物本發(fā)明涉及選自下述的化合物及其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、包括它們以所有比例的混合物:
權(quán)利要求
1.選自下述的化合物及其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、包括它們以所有比例的混合物:
2.藥劑，其包含至少一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和/或其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、包括它們以所有比例的混合物、以及任選的賦形劑和/或輔助劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、包括它們以所有比例的混合物，用于治療腫瘤、腫瘤生長、腫瘤轉(zhuǎn)移灶和/或AIDS的用途。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中所述腫瘤源自:鱗狀上皮、膀胱、胃、腎臟、頭頸、食道、宮頸、甲狀腺、腸、肝臟、腦、前列腺、泌尿生殖道、淋巴系統(tǒng)、胃、喉和/或肺的腫瘤。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中所述腫瘤源自:單核細(xì)胞白血病、肺腺癌、小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、結(jié)腸癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和/或乳腺癌。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中所述腫瘤是血液-和免疫系統(tǒng)的腫瘤。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中所述腫瘤源自:急性髓性白血病、慢性髓性白血病、急性淋巴性白血病和/或慢性淋巴性白血病。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和/或其生理上可接受的鹽，其用于治療腫瘤，其中與選自下述的化合物聯(lián)合施用治療有效量的式I化合物:1)雌激素受體調(diào)節(jié)劑、2)雄激素受體調(diào)節(jié)劑、3)類視色素受體調(diào)節(jié)劑、4)細(xì)胞毒性劑、5)抗增殖劑、6)異戊二烯蛋白轉(zhuǎn)移酶抑制劑、7) HMG-CoA還原酶抑制劑、8) HIV蛋白酶抑制劑、9)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和10)另外的血管生成抑制劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和/或其生理上可接受的鹽，其用于治療腫瘤，其中與放射療法和選自下述的化合物聯(lián)合施用治療有效量的式I化合物:1)雌激素受體調(diào)節(jié)劑、2)雄激素受體調(diào)節(jié)劑、3)類視色素受體調(diào)節(jié)劑、4)細(xì)胞毒性劑、5)抗增殖劑、6)異戊二烯蛋白轉(zhuǎn)移酶抑制劑、7) HMG-CoA還原酶抑制劑、8) HIV蛋白酶抑制劑、9)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和10)另外的血管生成抑制劑。
全文摘要
1H-吡咯并[2,3-b]吡啶化合物是細(xì)胞增殖/細(xì)胞活力的抑制劑，且可以用于治療腫瘤。
文檔編號A61K31/437GK103180320SQ201180053259
公開日2013年6月26日 申請日期2011年10月12日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月5日
發(fā)明者T.海因里希, M.武赫雷爾-普利特克, H-P.布克施塔勒 申請人:默克專利股份公司