專利名稱：一種含有氨酚偽麻的藥用組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物組合物，特別涉及一種含有氨酚偽麻的藥用組合物及其 制備方法。
背景技術(shù)：
對(duì)乙酰氨基酚和鹽酸偽麻黃堿是治療感冒的常見藥物，由于療效顯著，目 前市售的用于治療普通感冒或流行性感冒癥狀的復(fù)方制劑大多含有這兩種藥。對(duì) 乙酰氨基酚是一種流動(dòng)性、可壓性都極差的原料，并且在生產(chǎn)操作過(guò)程中，會(huì)使 藥物或藥物器皿中產(chǎn)生大量靜電，從而給操作過(guò)程帶來(lái)麻煩且使物料的損失增 大。通常會(huì)加入多種或大量的輔料來(lái)改善對(duì)乙酰氨基酚流動(dòng)性、可壓性，以及使 用離子棒等特殊設(shè)備消除靜電吸附，操作煩瑣且浪費(fèi)物料。如何改善對(duì)乙酰氨基 酚流動(dòng)性差、可壓性差、產(chǎn)生靜電吸附等尚無(wú)有效地解決方法。
CN1803136A中公開了一種氨酚偽麻那敏口腔崩解片的制備方法將對(duì)乙酰 氨基酚與部分填充劑混合均勻制粒，其余兩種主藥與噴包材料制成溶液，噴包于 所制得對(duì)乙酰氨基酚顆粒上，再用包衣材料對(duì)噴包后的對(duì)乙酰氨基酚顆粒進(jìn)行掩 味包衣，得到掩味顆粒，再將所得掩味顆粒與其他輔料混勻，壓片，即得，操作 工藝較為煩瑣。
CN1511514A中公開了一種具有緩釋作用的對(duì)乙酰氨基酚顆粒及制備方法， 操作中需要流化床包衣設(shè)備。
CN1311672A中公開了一種含有對(duì)乙酰氨基酚的注射劑用藥物組合物，但是 注射劑存在給藥方式特殊、使用不方便等缺點(diǎn)。
本發(fā)明致力于研制一種口服固體給藥劑型，改善生產(chǎn)過(guò)程中對(duì)乙酰氨基酚流 動(dòng)性差、可壓性差、產(chǎn)生靜電吸附等所導(dǎo)致的技術(shù)困難。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種含有抗普通感冒或流行性感冒類藥物對(duì)乙酰氨基 酚和鹽酸偽麻黃堿的藥用組合物及其制備方法，從而可解決生產(chǎn)過(guò)程中對(duì)乙酰氨 基酚流動(dòng)性差、可壓性差、產(chǎn)生靜電吸附等所導(dǎo)致的技術(shù)難點(diǎn)和問(wèn)題。
3本發(fā)明提供一種含有治療和減輕普通感冒或流行性感冒的復(fù)方制劑氨酚偽 麻的組合物，是由活性成分和輔料組成，含有對(duì)乙酰氨基酚30% 65%、鹽酸偽 麻黃堿2% 8%、填充劑10% 65%、崩解劑3% 15%。
本發(fā)明的氨酚偽麻組合物可以通過(guò)下述方法制備稱取規(guī)定量的對(duì)乙酰氨基
酚和噴霧干燥的乳糖一水合物，共同研磨或微粉化，混合均勻后，再加入其余輔 料。
本發(fā)明所提供的組合物是一種含有噴霧干燥的乳糖一水合物的組合物，將其 與對(duì)乙酰氨基酚共同研磨或微粉化后，共同制成顆粒，具有改善對(duì)乙酰氨基酚流 動(dòng)性和可壓性、減少靜電吸附的優(yōu)點(diǎn)，從而簡(jiǎn)化工藝、節(jié)約成本。
本發(fā)明所提供的組合物，是一種口服固體給藥劑型，具有服用方便、易于攜 帶，儲(chǔ)藏穩(wěn)定的優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明所提供的組合物制備方法，操作簡(jiǎn)便、經(jīng)濟(jì)實(shí)用。
本發(fā)明所提供的組合物，作為適合本發(fā)明的對(duì)乙酰氨基酚占組合物重量的
30% 65%，鹽酸偽麻黃堿占組合物重量的2% 8%。
本發(fā)明所提供的組合物，作為適合本發(fā)明的輔料包括填充劑、粘合劑、崩解 劑、潤(rùn)滑劑、矯味劑。
本發(fā)明所提供的組合物，作為適合本發(fā)明的填充劑占組合物重量的10% 65%，可選自乳糖、山梨醇、甘露醇、蔗糖、微晶纖維素、磷酸氫鈣、淀粉預(yù)膠 化淀粉中的一種或幾種的混合物。
本發(fā)明所提供的組合物，作為適合本發(fā)明的填充劑是噴霧干燥的乳糖一水合 物，重量以對(duì)乙酰氨基酚計(jì)為25% 100%。
本發(fā)明中粘合劑可選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、
甲基纖維素、海藻酸鈉中的一種或幾種的混合物。
本發(fā)明中崩解劑可選自羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡 咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。
本發(fā)明所提供的組合物制備方法，作為適合本發(fā)明的操作是將對(duì)乙酰氨基酚 與噴霧干燥的乳糖一水合物共同研磨或微粉化后，再與其余物料混合。
具體實(shí)施例方式
通過(guò)以下實(shí)施例來(lái)對(duì)本發(fā)明的組合物及其制備方法做進(jìn)一步具體說(shuō)明，但并 不僅限于以下實(shí)例。
4實(shí)施例1:
組分重量百分比(％)
對(duì)乙酰氨基酚35
鹽酸偽麻黃堿3.0
噴霧干燥的乳糖一水合物32
預(yù)交化淀粉23
L-HPC2.0
L-HPC2.0
聚乙烯吡咯垸酮2.0
硬脂酸鎂1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對(duì)乙酰氨基酚與噴霧干燥的乳糖一水合物置萬(wàn)能粉碎機(jī)中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細(xì)后，與預(yù)交化淀粉、L-HPC按等量遞加法混合均勻，稱取聚乙烯吡咯烷酮配成水溶液作為粘合劑制粒，外加剩余L-HPC，加入硬脂酸鎂，混合，壓片，即得。對(duì)比實(shí)施例l:
組分重量百分比(％)
對(duì)乙酰氨基酚35
鹽酸偽麻黃堿3.0
微晶纖維素32
預(yù)交化淀粉23
L-HPC2.0
L-HPC2.0
聚乙烯吡咯烷酮2.0
硬脂酸鎂1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對(duì)乙酰氨基酚置萬(wàn)能粉碎機(jī)中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細(xì)
5后，與預(yù)交化淀粉、微晶纖維素、L-HPC按等量遞加法混合均勻，稱取聚乙烯吡咯垸酮配成水溶液作為粘合劑制粒，外加剩余L-HPC，加入硬脂酸鎂，混合,壓片，即得。實(shí)施例2:
組分重量百分比(％)
對(duì)乙酰氨基酚65
鹽酸偽麻黃堿8.0
噴霧干燥的乳糖一水合物20
交聯(lián)聚維酮4.0
羥丙甲基纖維素2.0
微粉硅膠1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對(duì)乙酰氨基酚與噴霧干燥的乳糖一水合物共同置萬(wàn)能粉碎機(jī)中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細(xì)后，與交聯(lián)聚維酮混合均勻，稱取羥丙甲基纖維素配成水溶液作為粘合劑制粒，外加微粉硅膠混合均勻，裝入膠囊，即得。對(duì)比實(shí)施例2:
組分重量百分比(％)
對(duì)乙酰氨基酚65
鹽酸偽麻黃堿8.0
乳糖20
交聯(lián)聚維酮4.0
羥丙甲基纖維素2.0
微粉硅膠1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對(duì)乙酰氨基酚與乳糖共同置萬(wàn)能粉碎機(jī)中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細(xì)后，與交聯(lián)聚維酮混合均勻，稱取羥丙甲基纖維素配成水溶液作為粘合劑制粒，外加微粉硅膠混合均勻，裝入膠囊，即得。實(shí)施例3:
組分重量百分比(％)
對(duì)乙酰氨基酚54
鹽酸偽麻黃堿5.0
微晶纖維素15
噴霧干燥的乳糖一水合物20
羧甲基淀粉鈉3.0
淀粉2.0
硬脂酸鎂1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對(duì)乙酰氨基酚與噴霧干燥的乳糖一水合物置萬(wàn)能粉碎機(jī)中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細(xì)后，與微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉按等量遞加法混合均勻，稱取淀粉配成水溶液作為粘合劑制成顆粒，加入硬脂酸鎂，混合，壓片，即得。
對(duì)比實(shí)施例3:
組分重量百分比(％)
對(duì)乙酰氨基酚54
鹽酸偽麻黃堿5.0
微晶纖維素15
山梨醇20
羧甲基淀粉鈉3.0
淀粉2.0
硬脂酸鎂1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對(duì)乙酰氨基酚與山梨醇、微晶纖維素共同置萬(wàn)能粉碎機(jī)中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細(xì)后，與羧甲基淀粉鈉按等量遞加法混合均勻，稱取淀粉配成水溶液作為粘合劑制成顆粒，加入硬脂酸鎂，混合，壓片，即得。
7實(shí)施例和對(duì)比實(shí)施例的比較表
休止角(° )可壓性顆粒收率(％)
實(shí)施例130. 13可壓性好95.88
對(duì)比實(shí)施例140. 59可壓性差91.24
實(shí)施例232.41可壓性好96. 31
對(duì)比實(shí)施例242.06可壓性差90.98
實(shí)施例331. 55可壓性好95.51
對(duì)比實(shí)施例3肌64可壓性差90. 71
結(jié)果表明在三個(gè)實(shí)施例的操作過(guò)程中，顆粒的流動(dòng)性、可壓性均明顯好于三個(gè)對(duì)比實(shí)施例，并且由于靜電吸附的消減，物料的損失減少，顆粒收率明顯增加。
8
權(quán)利要求
1. 一種穩(wěn)定的藥用組合物，其特征在于含有對(duì)乙酰氨基酚和鹽酸偽麻黃堿及藥學(xué)上可接受的輔料。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物,其特征在于所述的對(duì)乙酰氨基酚占組合物重 量百分比為30% 65%，鹽酸偽麻黃堿占組合物重量百分比為2% 8%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求l所述的組合物，其特征在于所述的輔料包括填充劑、粘合劑、 崩解劑、潤(rùn)滑劑、矯味劑。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于所述的填充劑包括乳糖、山梨醇、 甘露醇、蔗糖、微晶纖維素、磷酸氫鈣、淀粉中的一種或幾種的混合物，占組合 物重量百分比為10% 65%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其特征在于所述的填充劑是噴霧干燥的乳糖 一水合物，重量以對(duì)乙酰氨基酚計(jì)為25% 100%。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于所述的崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、 低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾 種的混合物，占組合物重量的3 15%。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物的制備方法，其特征在于將對(duì)乙酰氨基酚與噴 霧干燥的乳糖一水合物共同研磨或微粉化后，再與剩余物料混合。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種穩(wěn)定的藥用組合物及其制備方法，該組合物含有對(duì)乙酰氨基酚和鹽酸偽麻黃堿及藥學(xué)上可接受的輔料，可改善生產(chǎn)中對(duì)乙酰氨基酚流動(dòng)性差、可壓性差、產(chǎn)生靜電吸附等缺點(diǎn)，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/167GK101467988SQ200710304298
公開日2009年7月1日 申請(qǐng)日期2007年12月27日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月27日
發(fā)明者呂青遠(yuǎn) 申請(qǐng)人:北京德眾萬(wàn)全醫(yī)藥科技有限公司